Описание препарата ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ (LIDOCAINE-ZDOROVYE)

Форма выпуска

Лидокаин производится в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций, спрея, геля и пластин.

Инъекционный раствор

Лидокаин для инъекций реализуется в ампулах по 2 мл. В состав этого анестезирующего медикамента входят такие компоненты как:

• Моногидрат лидокаина гидрохлорида;
• Хлорид натрия;
• Р-р гидроксида натрия;
• Инъекционная вода.

Срок годности инъекционного раствора – 2 года.

Аэрозоль

10 процентный аэрозоль Лидокаин выпускается в затемненных стеклянных флаконах, оснащенных дозирующим клапаном. В нем содержатся следующие компоненты:

• Лидокаин;
• Этанол;
• Пропиленгликоль;
• Масло перечной мяты.

Препарат выводится частично в виде метаболитов (90%), а остальная часть (10%) – через почки в неизменной форме. Выведение этих 10% зависит от уровня кислотности мочи. Повышенный pH способствует росту доли препарата, который выводится из организма вместе с мочой.

Срок годности спрея – 5 лет. Храниться он при температуре 15-25 градусов.

Гель

Гель чаще всего применяется в стоматологии. Он используется для снятия воспалительного процесса, устранения боли и снижения чувствительности слизистой поверхности.

Помимо самого анестезирующего вещества в его составе также часто присутствует ромашка, обладающая противовоспалительным свойством.

В каких случаях используется

Препарат Лидокаин назначается при следующих проблемах со здоровьем:

1. Тахиаритмия;
2. Желудочковая экстрасистолия;
3. Инфаркт миокарда;
4. Нарушение сердечного ритма;
5. Постоперационная стадия.

Также препарат применяется при необходимости местной анестезии разных типов:

• Спинальная;
• Эпидуральная;
• Поверхностная;
• Интралигаментарная;
• Инфильтрационная.

В стоматологической сфере и хирургии ротовой полости Лидокаин используется в следующих случаях:

1. Удаление зубов;
2. Резекция абсцесса;
3. Устранение кусочков кости и зашивание травм на слизистой;
4. Обезболивание десны при установке зубного несъемного протеза и коронки;
5. Резекция сосочка языка, который увеличен в размерах;
6. Резекция доброкачественного новообразования, возникшего на ротовой слизистой;
7. Для частичного или полного устранения сокращения мышц глотки с возникновением рвотного рефлекса перед рентгенологическим исследованием;
8. Разрезание кисты слюнной железы у пациентов детского возраста.

Данный медикамент в форме пластин используется при миозите, вертеброгенных заболеваниях и постгерпетической невралгии.

Отоларингологи применяют Лидокаин перед проведением тонзиллэктомии для снижения сокращений мышц глотки с возникновением рвотного рефлекса, электрокоагуляцией, удалением полипов в носу и септэктомии.

Также этот анестетик используется в виде дополнительного обезболивающего средства перед разрезанием гнойника, взятием пробы с гайморовой пазухи или очищением синусов.

При эндоскопических обследованиях:

• Перед внедрением зонда через нос или рот;
• Перед сменой катетеров и ректоскопией.

В дерматологии лекарство Лидокаин назначается в качестве обезболивающего средства при небольших операциях.
В гинекологической и акушерской сфере:

1. При эпизиотомии;
2. При операции на стенках вагины или на шейке матки;
3. При рассечении или устранении повреждения девственной плевы;
4. При зашивании обработанных нарывов.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Ограничения в применении

К противопоказаниям Лидокаина относится:

• Повышенная чувствительность к компонентам;
• Кардиогенный шок;
• Гиповолемия;
• Сердечные блокады;
• Нарушение прохождения нервных импульсов от предсердия и желудочков;
• Эпилептиформные судороги;
• Ослабление синусного узла;
• Синоаурикулярная блокада;
• Тяжелые формы почечной, печеночной или сердечной недостаточности;
• Серьезные патологии печени;
• Синдром WPW;
• Нервно-мышечная патология аутоиммунного характера.

В стоматологии не рекомендовано применение спрея Лидокаина при создания слепка их гипса, потому как он повышает вероятность развития аспирации.

Противопоказания

Прежде чем определиться с тем, что лучше для ребенка: «Лидокаин» или «Новокаин», необходимо ознакомиться с инструкциями обоих препаратов. Также следует учитывать и тот факт, что в некоторых случаях применение первого средства может поспособствовать возникновению серьезных негативных последствий. Поэтому «Лидокаин» запрещается использовать при:

• инфекционных болезнях;
• заболеваниях острого характера;
• беременности и лактации;
• заболеваниях сердца;
• патологиях печени;
• наличии новообразований в области применения средства.

Беременность и грудное вскармливание

Лидокаин при беременности и грудном вскармливании можно применять лишь в некоторых формах, но только если результат превысит возможный риск для малыша или еще нерожденного плода.

Наиболее безопасно использование спрея. Данных о попадании препарата в грудное молоко в такой форме нет, поэтому в период лактации следует быть крайне осторожным. Но были проведены экспериментальные исследования с женщинами в период беременности, в ходе которых было выяснено, что Лидокаин в умеренных дозах не вреден для плода.

Запрещено применение при беременности и ГВ инъекций Лидокаина, так как в таком виде анестетик способен проникнуть через плаценту или грудное молоко в организм ребенка и плода.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией. Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо отменить их как минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина.

В период лечения Лидокаином в форме инъекционного раствора необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания.

При нанесении спрея и геля нужно избегать контакта с глазами и попадания средства внутрь, аэрозоля – в дыхательные пути. Особенно осторожно следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

Побочные эффекты

При применении Лидокаина возможно проявление побочных действий со стороны разных систем организма. Органы чувств и нервная система:

• Повышенная нервозность;
• Негативное воздействие на центральную нервную систему;
• Нарушение зрения в виде мелькающих «мушек»;
• Сонливость;
• Боль в голове;
• Боль в глазах при ярком свете;
• Шум в ушах;
• Ощущение кружения в голове;
• Тремор;
• Судороги;
• Диплопия;
• Анафилактический шок;
• Проблемы с дыханием и т.д.

Кровообращение и сердечно-сосудистая система:

1. Ухудшение сердечной проводимости;
2. Брадикардия синусового характера;
3. Коллапс;
4. Нарушение показателя АД;
5. Поперечная сердечная блокада.

Также у пациента может появиться тошнота и рвотные позывы, онемение рук и ног, проблемы с иммунной системой, тяжелая форма гипертермии и жар.

При вероятности развития аллергических реакций может появиться контактный или эксфолиативный дерматит, отечность ангионевротического типа, анафилактический шок, жжение, зуд и высыпания.

Лекарственное взаимодействие

Следует иметь в виду, что Лидокаин:

• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов;
• Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина;
• Снижает эффект антимиастенических средств;
• Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Циметидин и бета-адреноблокаторы повышают риск развития токсических эффектов лидокаина. Верапамил, амиодарон, хинидин и аймалин усиливают его отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты) снижают его эффективность. Этанол усиливает его угнетающее действие на дыхание. Адреналин и другие альфа-адреномиметики пролонгируют его эффект.

При одновременном применении вазоконстрикторы (фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин) пролонгируют анестезирующее действие лидокаина, могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Мекамиламин, гуанетидин, триметафан, гуанадрел повышают риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии.

При совместном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы.

С осторожностью Лидокаин следует применять в комбинации с фенитоином и дефинином, т.к. есть вероятность уменьшения его резорбтивного действия, а также развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Ингибиторы МАО могут усиливать анестезирующее действие лидокаина и способствовать снижению артериального давления. Пациентам, получающим ингибиторы МАО, противопоказано парентеральное применение Лидокаина.

При сочетанном применении лидокаина с тиопентал-натрием, гексеналом, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на дыхание и центральную нервную систему.

В случае применения Лидокаина одновременно с полимикисиной B необходимо следить за функцией дыхания больного.

Для обработки места инъекции не рекомендуется использовать дезинфицирующие растворы, содержащие металлы, поскольку повышается риск развития местных реакций в виде отека и болезненности.

При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как сонливость, парестезии, состояние оглушенности и брадикардия. При необходимости применения подобной комбинации необходимо снизить дозу лидокаина.

В случае применения Лидокаина одновременно с антиаритмическими препаратами класса I A (дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином) происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков или AV-блокады.

Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, которые вызывают блокаду нервно-мышечной передачи.

При применении препарата у пациентов с интоксикацией гликозидами наперстянки возможно усугубление тяжести AV-блокады.

Следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови (в случае одновременного применения): бупивакаин, петидин, хинидин, пропранолол, дизопирамид, нортриптилин, циметидин, амитриптилин, аминазин, имипрамин.

Методы применения и дозировка

Способ применения Лидокаина зависит от его формы выпуска. Раствор применяется для подкожных, внутрикожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. Дозировка препарата рассчитывается с учетом показаний и причины назначения анестетика:

• Проводниковое обезболивание – 10-20 мл;
• Эпидуральное обезболивание – 10-20 мл;
• Блокада нервов – 5-20 мл;
• Спинальное обезболивание – 3-4 мл;
• Парабульбарное обезболивание – 1-2 мл;
• Субконъюнктивальное обезболивание – 0,5-1 мл;

Аэрозоль разбрызгивается на слизистую поверхность. Дозировка и количество распыления зависят от размера поверхности, которую требуется обезболить, и показаний. В одной дозе содержится 4,8 мг медикамента. Баллон при разбрызгивании необходимо держать вертикально.

Чтобы не было передозировки или увеличения концентрации вещества в кровяной плазме рекомендуется использовать самую маленькую дозировку. В большинстве случаев для обезболивания хватает 1-3 доз, но в акушерской сфере может быть применено до 20 распылений. Максимальной дозировкой является 40 разбрызгиваний на 70 кг веса человеческого тела.

Лекция № 16

Мембраностабилизаторы

1А

.
Хинидиноподобные средства.
Хинидин

. Алкалоид коры хинного дерева.

Механизм действия

1). Хинидин блокирует натриевые каналы и замедляет медленную и быструю деполяризацию (фазы 0 и 4). Следовательно, снижает возбудимость, проводимость и автоматизм волокон Пуркинье.

2). Хинидин блокирует калиевые каналы и замедляет реполяризацию (фаза 3), а значит, увеличивает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье.

3). Хинидин полностью блокирует проведение импульсов в области однонаправленного блока, т.е. переводит его в двухсторонний и прекращает аритмии re-entry.

4). На клетки cиноатриального узла хинидин оказывает незначительное угнетающее действие, поскольку процессы деполяризации в нем обусловлены в основном входом Ca2+. В то же время хинидин блокирует тормозное влияние блуждающего нерва на синоатриальный узел, оказывая м-холиноблокирующее действие.

5). В терапевтических дозах хинидин оказывает умеренное угнетающее влияние на АВ проводимость.

6). Увеличивает диастолический потенциал покоя и повышает порог потенциала действия.

Хинидин заметно снижает сократимость миокарда и уменьшает сердечный выброс. Блокируя α-АР, препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, снижает артериальное давление.

Хинидин хорошо всасывается их ЖКТ, поэтому назначается внутрь. Максимальная концентрация в крови через 2-3 часа, длительно циркулирует, период полураспада 4-8 часов. У детей до 12 лет элиминация хинидина происходит быстрее, чем у взрослых, поэтому суточную дозу препарата детям делят на 5-6 приемов.

Основные показания к назначению хинидина:

— постоянная и пароксизмальная форма мерцательной аритмии предсердий;

— желудочковая и предсердная пароксизмальная тахикардия;

— желудочковые и предсердные экстрасистолы.

В педиатрической практике используется сравнительно редко, в основном при предсердных аритмиях.

Побочные эффекты:

— снижение силы сокращений сердца (при расширении комплекса QRSболее чем на 25% препарат отменяют), гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, нарушение слуха, зрения, диспепсия, аллергические реакции, идиосинкразия (тромбоцитопеническая пурпура), аритмогенное действие (в высоких дозах вызывает токсическую тахиаритмию).

Прокаинамид

– по свойствам и применению сходен с хинидином. Обладает менее выраженной холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью, снижает симпатические влияния на сердце. Продолжительность действия препарата зависит от скорости ацетилирования. Вводится внутрь, в/в и в/м. Часто вызывает аллергические реакции.

Хинидин и прокаинамид противопоказаны при идиосинкразии и предсердно-желудочковом блоке, осторожно назначаются при сердечной недостаточности и гипотонии.

Дизопирамид

– действует аналогично хинидину, активен при тахиаритмиях любой локализации, чаще применяется при желудочковых аритмиях. Существенно снижает сократимость сердца. Побочные эффекты связаны с наличием м-холиноблокирующей активности.

Аймалин

– алкалоид раувольфии. Эффективен при экстрасистолах, предсердных и желудочковых пароксизмальных аритмиях при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, при аритмиях, возникших при ИБС и инфаркте миокарда. Сократимость сердца снижает незначительно, улучшает коронарное кровообращение.

1В

.
Лидокаиноподобные средства
(лидокаин, мексилетин, фенитоин).

Препараты этой подгруппы избирательно блокируют Naканалы.

Механизм действия лидокаина:

1. Блокируя натриевые каналы, препарат замедляет медленную диастолическую деполяризацию (фаза 4) и снижает автоматизм в волокнах Пуркинье и в мышце желудочков, что приводит к подавлению эктопических очагов возбуждения.
2. Лидокаин увеличивает проницаемость клеточных мембран для ионов калия, у с к о р я е т реполяризацию (фазы 2 и 3), следовательно, уменьшает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.
3. Незначительно снижает проводимость в волокнах Пуркинье.

Лидокаин практически не снижает сократимость миокарда.

Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому вводится внутривенно (сначала струйно, затем капельно), в/м. При в/в введении лидокаин действует 10-20 минут, при в/м – 3-4 часа.

Показания к применению:

желудочковые нарушения ритма (тахиаритмии и экстрасистолия), в том числе при инфакте миокарда.

Мексилетин

– производное лидокаина, механизм и применение одинаковые. Действует более длительно: период полураспада 12-16 ч асов. Имеет небольшую широту терапевтического действия.

Фенитоин

– снижает скорость дистолической деполяризации и уменьшает автоматизм волокон Пуркинье. Вместе с тем, повышает скорость проведения импульса в АВУ. Ускоряет распад в печени витаминов Д и К.

Применяетсяпри желудочковых тахикардиях, при желудочковых нарушениях ритма, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.

Сочетания с медикаментами

В инструкции по применению Лидокаина содержится все необходимые сведения о его сочетании с другими медицинскими препаратами:

• Сочетание данного анестетика с Бета-адреноблокаторами может привести к гипотензии и брадикардии;
• С Бета-адреноблокаторами и Норэпинефрином – снижает время выведения Лидокаина;
• С Глюкагоном и Изопреналином – увеличивает время выведение анестетика;
• С Барбитуратами – ухудшение эффективности Лидокаина;
• С Фенитоином – возрастает кардиодепрессивное свойство анестетика;
• С Циметидином – рост уровня анестетика в плазме;
• С противосудорожными препаратами – ускорение превращения анестетика в метаболиты при прохождении через печень;
• С Новокаинамидами – появляются галлюцинаторные видения и нарушение психики;
• С Этанолом – возрастают проблемы с дыханием;
• С Аймалином – увеличивается негативное инотропное действие;
• С Антиаритмиками – возрастает вероятность развития кардиодепрессии.

При превышении дозировки

Передозировка Лидокаина приводит к головокружению, возбуждению или торможению центральной нервной системы, судорогам, снижению артериального давления, слабости, нарушениям дыхания и коме.

При появлении любого из этих симптомов следует прекратить применение анестетика.

Далее назначается лечение в виде вентиляции легких, приема противосудорожных медикаментов, холинолитиков при брадикардии и т.д. Применение диализа при передозировке Лидокаином является неэффективным.

Показания к применению

Для раствора:

• Инфильтрационная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
• Терминальная анестезия (в том числе в офтальмологии);
• Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией;
• Купирование и профилактика повторных пароксизмов желудочковой тахикардии, повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме (обычно в течение 12-24 часов).

Для глазных капель – местная анестезия при проведении следующих процедур:

• Контактные методы исследования (диагностический соскоб роговицы, гониоскопия, тонометрия);
• Подготовка к офтальмологическим операциям;
• Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве, включая извлечение шовного материала или инородного тела.

Для геля – поверхностная анестезия слизистых оболочек:

• Стоматология: удаление подвижных молочных зубов и зубного камня, наложение швов на слизистой оболочке, обезболивание области укола перед местной анестезией;
• Оториноларингология: проведение электрокоагуляции, операции на носовой перегородке и т.д.;
• Акушерство и гинекология: удаление швов, обработка разреза и эпизиотомия, вмешательства на влагалище и шейке матки и т.д.;
• Инструментальные и эндоскопические исследования (интубация, ректоскопия, введение зонда) и рентгенографическое обследование (для устранения глоточного рефлекса и тошноты).

Дополнительно для геля:

• Поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах;
• Обезболивание при ожогах (в т.ч. солнечных), небольших ранах и царапинах, контактном дерматите, укусах насекомых.

Для спрея:

• Местная анестезия слизистых оболочек в стоматологической практике и хирургии полости рта: удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов, вскрытие поверхностных абсцессов, наложение швов на раны слизистых оболочек, фиксация коронки или мостовидного протеза (только при использовании эластичного слепочного материала), иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости, ручное или инструментальное иссечение увеличенного сосочка языка, снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса при подготовке пациента к рентгенологическому исследованию, у детей – френулоэктомия, вскрытие кист слюнных желез;
• ЛОР-практика: анестезия перед промыванием синусов, септэктомией, электрокоагуляцией, резекцией носовых полипов, тонзиллэктомией для обезболивания места инъекции и уменьшения глоточного рефлекса (за исключением аденэктомии и тонзиллэктомии у детей в возрасте до 8 лет), а также перед пункцией верхнечелюстной пазухи или вскрытием перитонзиллярного абсцесса (в качестве дополнительной анестезии);
• Эндоскопия и инструментальные осмотры: анестезия перед введением через рот или нос различных зондов, перед ректоскопией и в случае замены катетеров;
• Акушерство и гинекология: анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии, при наложении швов при абсцессах, для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы, операционного поля в вагинальной хирургии и хирургии шейки матки;
• Дерматология: анестезия слизистых оболочек при проведении малых хирургических вмешательств.

Особенности использования медикамента

При употреблении Лидокаина рекомендовано быть внимательным и осторожным при наличии почечных и печеночных патологий, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности тяжелых форм, гиповолемии, эпилепсии и наследственной предрасположенности к появлению злокачественной гипертермии. Пациентам детского и пожилого возраста, и при общем ослаблении организма требуется сниженная доза препарата.

Особо осторожно следует использовать анестетик для пациентов с умственной отсталостью. Если медикамент будет вводиться в васкуляризированные ткани, то следует предварительно провести аспирационную пробу. В стоматологии он должен быть использован с эластичными материалами для создания слепков.

Местное применение Лидокаина не рекомендовано при наличии в зоне нанесения повреждения кожи или инфекции. Если при использовании пластин появилась краснота или жжение, то лекарственное средство удаляется и больше не используется до исчезновения всех симптомов. Использованные пластины следует сразу же утилизировать или убирать подальше от домашних питомцев и детей.

Необходимо избегать попадания аэрозоля в органы зрения и дыхательные пути, так как это может вызвать аспирацию. При необходимости распрыскивания на дальнюю глоточную стенку следует быть осторожным, так как к свойствам Лидокаина относится подавление рвотного рефлекса и спонтанного кашля, в результате чего возрастает вероятность появления бронхиальной пневмонии и проникновения пищевой массы в дыхательные пути.

Для увеличения длительности действия обезболивающего добавляет капля 0,1% адреналина. При применении анестетика следует быть внимательным за рулем автомобиля и при работе, требующей максимальной концентрации и быстрой реакции.

Фармакокинетика и особенности метаболизма

Лидокаин быстро метаболизируется в печени и менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения лидокаина после внутривенной инъекции болюса, как правило, от 1,5 до 2 часов. Есть данные, которые показывают, что период полураспада может составлять до 3 часов.

Из-за быстрой скорости, с которой метаболизируется Лидокаин любое условие, которое изменяет функции печени, в том числе изменения в печени кровотока, которое может возникнуть в результате тяжелой застойной сердечной недостаточности или шока может изменить кинетику лидокаина. Период полувыведения может увеличиться в 2 и более раз, а нарушение функций почек никак не повлияет на кинетику Лидокаина, может лишь увеличить накопление метаболитов.

Лидокаин легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Диализ имеет незначительное влияние на кинетику лидокаина.