Любой медицинский препарат имеет свои особенности. Градация происходит в первую очередь по направлению деятельности основного действующего вещества. Также каждое лекарственное средство имеет свои аналоги.
Зачастую средства с одним и тем же действующим веществом может иметь разную ценовую категорию. Причиной разницы в цене есть множество факторов, одним из основных это фирма и страна производитель. Поэтому перед приемом можно ознакомиться не только с его функциями показаниями к применению и противопоказаниями, а также найти более доступный по цене аналог.
При выборе лекарственного средства обращать внимание необходимо не только не его положительные характеристики, но также и изучить возможные побочные действия и противопоказания. Обратить внимание на возрастную категорию, которой можно принимать лекарственно средство.
Форма выпуска, состав, основные аналоги
Флуконазол (Fluconazolum) ‒ кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инфузий изоосмотичен).
Формы выпуска флуконазола:
- капсулы по 50, 100 и 150 мг,
- таблетки по 50 и 100 мг,
- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь,
- раствор для внутривенных инъекций (инфузий) во флаконах (2 мг в мл по 50, 100 и 200 мл во флаконе)
- гель для наружного применения 0,5% по 15 и 30 г в тубе.
Основные аналоги (коммерческие названия) флуконазола: дифлазон, веро-флуконазол, дисорел-сановель, дифлюкан, майконил, медофлюкон, микомакс, микосист, микофлюкан, проканазол, фангифлю, флукозан, флукозид, флукомабол, флуконазол каби, флукостат, форкан, дифлокс, флуконазол сандоз, цискан, флукорем, флуконорм и др.
Ценовая категория и аналоги
Цена препарата зависит от концентрации веществ и количества капсул в упаковке. Например, флуконалол 150 мл 1 капсула, его цена в интернете от 32 рублей, уже 2 капсулы будет 58 рублей. Такой же только 50 мл в количестве 7 штук будет по цене 66 рублей.
Более дорогими будут аналоги зарубежного производства. Такие как Флуконазол Тева 150 мг стоит 182 рубля за одну капсулу, а 7 капсул по 50 мг уже 295 рублей.
Препарат может использоваться на протяжении двух лет (2 года) с даты изготовления. Сохранять его необходимо в недоступном для детей месте и в закрытой упаковке. При покупке обязательно проверяйте целостность упаковки.
Фармакологическое действие, фармакодинамика
Флуконазол ‒ триазольное противогрибковое лекарственное средство, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.
- Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
- Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.
- При приеме внутрь и в/в введении проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp..
- Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
- Обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста. В дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимое влияние на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и Tmax в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак, а Т1/2 — около 30 ч. 90% Css достигается к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь Tmax — 4 часа.
- Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню терапии. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).
- Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.
- В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения ‒ только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы ‒ 7,1 мкг/г.
- Концентрация в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.
- Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
- Длительный Т1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю ‒ по другим показаниям.
Как правильно пить Флуконазол: до или после еды?
Действующее вещество быстро всасывается в пищеварительном канале, независимо от наличия пищи. Препарат хорошо растворим в воде и легко проникает в кровь, всасывается около 90% от принятой дозы. Через печень проходит все количество активного вещества, всосавшееся из желудка и кишечника.
