Ампициллин

Инструкция по применению уколов «Ампициллин»

Раствор предназначен для введения в мышечную ткань или в вену. В первом случае порошок разводят в 2 мл раствора «Новокаин». Можно использовать также «Лидокаин» или инъекционную воду. Для приготовления внутривенного лекарства «Ампициллин» разводят в 10 мл раствора глюкозы или изотонического состава.

При необходимости использования высоких доз более 2 г ставят капельницу. В этом случае антибиотик разводят изотоническим раствором в объеме 250 мл. Скорость введения не должна превышать 60 кап/мин.

При средней тяжести инфекционных заболеваний делают уколы в ягодицу. Разовая дозировка для взрослых и детей с массой тела более 20 кг составляет 0,25 – 0,5 г. При тяжелом течении недуга назначают 1-2 г средства. В обоих случаях уколы делают 4 раза в день. При менингите лекарство вводят за 6-8 раз. Суточная доза достигает 14 г. Для малышей до 20 кг дневной объем препарата достигает 12,5 – 25 мг.

Суспензия «Ампициллин» для детей

Применение средства показано детям возрастом более 1 месяца. Сироп изготавливают добавлением во флакон теплой кипяченой воды до указанного деления. Емкость необходимо тщательно встряхнуть. Полученное лекарство можно хранить в темном месте не более 2 недель.

При определении дозировки необходимо быть внимательным. Реализуется суспензии двух типов: с включением активного элемента в объеме 250 или 125 мг. В первом случае полная мерная ложка будет содержать 250 мг ампициллина тригидрата, ее объем составляет 5 мл. При назначении 125 мг суспензию в ложку необходимо наливать до нижней метки.

При средней тяжести инфекционных патологий детям дают «Ампициллин» в суточном объеме:

• до 12 месяцев — 100 мг на кг массы тела;
• 1-4 лет — 100-150 мг/кг;
• старше 4 лет — 1-2 г.

По

Характеристики

Ампициллин – это антибиотик полусинтетического происхождения из группы аминопенициллинов, содержащих в своем составе бета-лактамное кольцо. По физическим свойствам он представляет собой кристаллическое вещество в виде белого порошка с горьковатым привкусом. В таком виде практически не растворяется в воде и спирте, устойчив к кислотному воздействию. Есть и другие молекулы, нашедшие применение в медицине: Ампициллина натриевая соль и тригидрат. Они хорошо растворимы в водной среде, что позволяет синтезировать необходимые лекарственные формы. А таковых у Ампициллина несколько – таблетки и капсулы, порошок для приготовления оральной суспензии (принимаемой внутрь) и инъекционного раствора.

Действие

Ампициллин угнетает фермент, обеспечивающий образование белковых связей между молекулами клеточной стенки микробов (транспептидазу). Это и обеспечивает структурные нарушения, которые приводят к гибели бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности. Он действует на грамположительные и грамотрицательные виды, аэробов и анаэробов. К препарату чувствительны следующие возбудители:

• Стафилококки.
• Пневмококк.
• Клостридии.
• Энтерококк.
• Гемофильная палочка.
• Нейссерия.
• Протей.
• Эшерихии.
• Шигеллы.
• Сальмонеллы.

Штаммы бактерий, синтезирующие пенициллиназу (некоторые стафилококки, синегнойная палочка, энтеробактер), проявляют устойчивость к антибиотику, поскольку Ампициллин разрушается этим ферментом.

Лекарство обладает активностью в отношении многих бактерий, что делает его эффективным средством в борьбе с различными инфекциями.

Распределение в организме

После перорального приема препарат всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет не более 40%. Уже через полтора часа достигается пиковая концентрация в плазме. Треть Ампициллина связывается с протеинами, остальная часть циркулирует в свободном состоянии. Антибиотик обнаруживается во многих тканях, полостях и органах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но при воспалении (например, менингите) его проницаемость возрастает. В организме практически не метаболизируется и полностью экскретируется (в основном почками, меньше – с желчью).

Побочные явления

Препарат «Ампициллин», инструкция и отзывы пациентов указывают на это, может вызвать следующие побочные эффекты:

• крапивницу;
• конъюнктивит;
• артралгию;
• диарею;
• кожную сыпь;
• ринит;
• стоматит;
• тошноту;
• анафилактический шок;
• лихорадку;
• дисбактериоз;
• рвоту;
• ангионевротический отек;
• судороги;
• эксфолиативный дерматит;
• гастрит;
• тремор;
• боль в животе;
• головные боли.

Показания

Как свидетельствует инструкция по применению, сфера использования Ампициллина очень обширна. Антибиотик часто назначается при патологии респираторной системы и ЛОР-органов:

• Бронхитах.
• Пневмониях.
• Легочных абсцессах.
• Ангинах.
• Тонзиллитах.
• Синуситах.
• Фарингитах.
• Средних отитах.

Инфекции урогенитального тракта (пиелонефриты, циститы, уретриты, цервициты, гонорея), кишечника (дизентерия, сальмонеллез, иерсиниоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, импетиго, рожа) – существенно расширяют список показаний. Ампициллин также используется при перитоните, менингите, бактериальном эндокардите и сепсисе. Любой патологический процесс, вызванный чувствительными микробами, может лечиться указанным препаратом.

Отзывы пациентов и врачей

От чего «Ампициллин» в таблетках пользуется популярность у пациентов? Лекарство широко используется для лечения инфекционных заболеваний, при этом больные отмечают его эффективность и невысокую цену. При этом средство по сравнению с другими антибиотиками минимально воздействует на печень.

Отрицательным моментов является низкая биодоступность препарата. Уколы показывают лучший результат в терапии инфекций, чем формы для внутреннего применения. Таблетки и сироп уступают по своей результативности препарату «Амоксициллин», который хорошо всасывается и практически не подавляет микрофлору.

Позитивные отзывы оставляют пациенты, которым производили внутримышечное введение во время лечения гайморита или ангины. В тяжелых случаях медикамент может сочетаться с препаратами «Уаназин», «Сультасин», «Амписульбин».

Особые указания

При беременности препарат можно принимать в том случае, если состояние здоровья матери не предполагает использования другого препарата. В период лактации рекомендовано отменить грудное вскармливание, потому как Ампициллин в больших количествах проникает в грудное молоко.

Алкоголь не влияет на действие Ампициллина, однако усугубляет течение любого заболевания. Поэтому его прием на весь период лечения не рекомендован.

Аналоги Ампициллина: Ампилин, Морепен, Диациклин, Кампициллин, Тотациллин, Амециллин, Домипен, Риомицин. Аннотация с подробным описанием препаратов находится в упаковке.

Прием в детском возрасте

Для детей фармацевты разработали Ампициллин в специальной форме, которая принимается в виде суспензии. Чтобы приготовить средство, содержимое флакона нужно залить чистой водой до нанесенной отметки, активно встряхивать, пока не образуется однородная жидкость. Принимать средство очень легко, для этого в упаковке находится специальная мерная ложечка. Пить суспензию нужно до приема пищи, запивать водой в небольшом объёме.

Противопоказания

Препарат является весьма эффективным. Но его недостаток представлен большим списком противопоказаний:

• печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• инфекционный мононуклеоз;
• сенная лихорадка;
• индивидуальная непереносимость;
• лимфолейкоз;
• аллергические болезни;
• нарушение функции печени.

Лекарственное взаимодействие

• Возможно проявление синергизма после одновременного приема медикамента с бактерицидными антибиотиками («Рифампицин», «Циклосерин», аминогликозиды, «Ванкомицин», «Цефалоспорин»)
• При одновременном употреблении с бактериостатическими антибиотиками («Хлорамфеникол», сульфаниламиды, макролиды, тетрациклины, линкозамиды) может возникнуть антагонизм.
• Отмечено усиление действия непрямых антикоагулянтов. Ампициллин подавляет кишечную микрофлору, при его воздействии отмечается снижение протромбинового индекса, синтез витамина К.
• Отмечено снижение канальцевой секреции ампициллина при одновременном приеме с диуретиками, пробенецидами, НПВС, фенилбутазоном, аллопуринолом. При этом происходит снижение концентрации рассматриваемого медикамента в плазме крови.
• Прием «ампициллина» снижает эффект контрацептивов, принимаемый внутрь.
• Уменьшение, замедление абсорбции «Ампициллина» отмечается при одновременном применении с слабительными препаратами, глюкозамином, антацидами, аминогликозидами.
• Аскорбиновая кислота способствует повышению абсорбции рассматриваемого медикамента.

Цена препаратов

Как видно из таблицы, препарат весьма доступен по цене.

Ампициллин — антибиотик, эффективный против многих (но не всех) инфекционных болезней, вызываемых патогенными бактериями. При необходимости его назначают детям с первых месяцев жизни, но принимать это лекарство стоит только по назначению врача.

Ограничения к применению и нежелательные реакции

Лечение Ампициллином запрещено при наличии:

• инфекционного мононуклеоза;
• колитов, появившихся на фоне приёма антибиотиков;
• лимфолейкозов;
• аллергии на действие пенициллина.

Также противопоказана терапия средствами, содержащими ампициллин, пациентам младше месячного возраста.

Прием Ампициллина может спровоцировать развитие таких нежелательных реакций:

• изменений кожи – зуда, шелушения, покраснения, лихорадки. В редких случаях будут проявления эритемы, дерматита, макулопапулезных высыпаний;
• насморка, ринита;
• ангионевротического отека и анафилаксии как признаков аллергической реакции;
• диспепсических симптомов – диареи, болей в области живота, тошноты и рвоты, сухости в полости рта, перемен во вкусовых ощущениях, энтероколита;
• стоматита, глоссита;
• психических нарушений – депрессии, агрессивности, тревожности;
• изменений в кровяных показателях – понижения уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
• нарушений почечной функциональности;
• поражений во влагалище грибковой природы.

Передозировка пенициллином характеризуется диспепсическими нарушениями (тошнотой, рвотой и диареей) в сочетании с психическим возбуждением и судорогами.

Состав, форма выпуска, упаковка

Можно приобрести в следующих формах: таблетки, гранулы, раствор. В таблетке активным веществом выступает ампициллина тригидрат.

Дополнительными компонентами выступают кальция стеарат, тальк, крахмал (картофельный). Таблеток в упаковке может содержаться разное количество (10, 20, 24).

Внутри упаковки может содержаться разное количество капсул (10, 20).

Порошок, помещенный внутрь баночек из оранжевого стекла, наделен специфическим ароматом (чувствуются нотки ванилина).

Фармакологический эффект

Действующая составляющая в данном антибиотике представлена тригидратом ампициллина. Данное вещество является полусинтетической производной, относящейся к пенициллиновому ряду. Компонент оказывает влияние на мембрану клеток в микроорганизмах, которые делятся, и участвует в разрушении пептидных связей в оболочках. Благодаря такому воздействию бактериальные клетки становятся нестабильными, прекращается их деление и начинается процесс растворения (лизис).

Данное фармацевтическое средство блокирует деление и распространение таких грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, как палочки Пфейффера, стафилококки, стрептококки, шигеллы, сальмонеллы, протеи, эшерихии, палочки коклюша, клостридии, гонококки и прочие. Устойчивыми к воздействию Ампициллина являются патогенные микроорганизмы инфекционной природы, у которых имеются пенициллиназообразующие свойства.

Достоинство данного антибактериального препарата заключается в его устойчивости к желудочной кислоте и отличных показателях абсорбции в систему пищеварения. Благодаря этому качеству Ампициллин нередко назначают пациентам в таблетках и суспензии для применения пероральным способом.

Фармацевты предложили комбинированную версию – Ампициллин в сочетании с Сульбактамом. Действие Сульбактама используется в качестве защиты антибактериального компонента от разрушительного влияния бактериальных ферментов и помогает уничтожать устойчивые штаммы бактерий.

Максимальное количество активного вещества в кровотоке отмечается спустя 2 часа после принятия таблетированного средства. Выведение из организма примерно 80% составляющих осуществляется в процессе мочеиспускания, частично средство можно обнаружить в желчи и материнском молоке.

Механизм действия

Оказывает следующие действия: антибактериальное, бактерицидное. Проявляет такие действия:

• препятствие формирования пептидных связей;
• способен нарушать поздние этапы выработки пептидогликана клеточной стенки у делящейся бактерии;
• провоцирует лизис бактерий.

Проявляет активность к таким бактериям:

• грамположительным (Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Listeria spp., большая часть энтерококков, Clostridium spp., Streptococcus pneumoniae);
• грамотрицательным (Shigella spp., Yersinia multocida, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp.).

Меры предосторожности

При лечении препаратом нужно выполнять определенные правила и соблюдать осторожность:

1. Терапия Ампициллином продолжается до того момента, когда пропадут признаки инфицирования, и потом ещё 2-3 дня в поддерживающем количестве.
2. Увеличение прописанной дозировки при лечении ребёнка способно спровоцировать токсическое поражение ЦНС.
3. Если произошло отравление Ампициллином, нужно промыть желудок, принять слабительное средство и сорбент.
4. Употреблять алкоголь в период антибиотикотерапии строго запрещается.
5. Продолжительное лечение Ампициллином ослабленных пациентов приводит к повышению риска развития суперинфекции.
6. При длительном использовании Ампициллина в терапевтических целях нужно регулярно контролировать показатели крови, почечной и печеночной функциональности, а также кроветворной функции.
7. Во время антибиотикотерапии нужно принимать пробиотики и витамины, чтобы предотвратить развитие дисбактериоза и диспепсических нарушений.
8. Беременным Ампициллин прописывают, если польза для будущей мамы выше возможного риска для малыша.
9. Активный компонент может выделяться с грудным молоком, из-за чего при приёме данного препарата нужно приостановить кормление грудью.
10. Под действием Ампициллина снижается эффект от контрацептивов в виде таблеток с эстрогеном в составе, усиливается действие дигоксина и антикоагулятивных препаратов.
11. Эффект Ампициллина уменьшается, если одновременно принимать антациды и слабительные препараты, и увеличивается, если параллельно принимать витамин С, аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин.
12. Нельзя принимать одновременно с Ампициллином сульфаниламиды, тетрациклины, линкозамиды, макролиды.
13. При совместном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных высыпаний.

Аналоги

Довольно актуален вопрос о том, чем можно заменить Ампициллин, если его применение сопровождается выраженными негативными последствиями. Тогда можно использовать другие полусинтетические лекарства группы пенициллина, например, Амоксициллин или Оксациллин. Они также имеют широкий спектр активности и применяются в тех же случаях, что и Ампициллин. Но решение о замене антибактериального средства должно приниматься исключительно врачом.